Spis tre艣ci
- Opis
- Dzia艂anie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpiecze艅stwie
- Sk艂ad
- Dzia艂ania niepo偶膮dane
- Interakcje
OpisLeczenie schizofrenii. Leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej: z epizodami maniakalnymi o nasileniu od umiarkowanego do ci臋偶kiego; z epizodami ci臋偶kiej depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej; zapobiegawczo w nawrotach choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjent贸w z epizodami maniakalnymi lub depresyjnymi odpowiadaj膮cymi klinicznie na leczenie kwetiapin膮.
Dzia艂anieAtypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny farmakologicznie metabolit - norkwetiapina dzia艂aj膮 na wiele receptor贸w neuroprzeka藕nik贸w. Dzia艂anie przeciwpsychotyczne wynika g艂贸wnie z blokowania w m贸zgu receptor贸w serotoninowych (5-HT2) oraz dopaminowych (D1 i D2). Dodatkowo norkwetiapina wykazuje silne powinowactwo do transportera norepinefryny (NET). Kwetiapina i norkwetiapina maj膮 tak偶e du偶e powinowactwo do receptor贸w histaminowych i 伪1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptor贸w 伪2-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT1. Powinowactwo do receptor贸w cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych jest nieznaczne. Kwetiapina dobrze wch艂ania si臋 z przewodu pokarmowego (pokarm nie wp艂ywa na jej biodost臋pno艣膰). Wi膮偶e si臋 z bia艂kami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w w膮trobie, g艂贸wnie z udzia艂em CYP3A4. Mniej ni偶 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z ka艂em i moczem. Oko艂o 73% metabolit贸w kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z ka艂em. T0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi oko艂o 7 h, norkwetiapiny - 12 h.
DawkowanieDoustnie. Doro艣li. Leczenie schizofrenii: lek podawa膰 2 razy na dob臋. Ca艂kowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzie艅, 100 mg - 2. dzie艅, 200 mg - 3. dzie艅, 300 mg - 4. dzie艅, od 4. dnia dawk臋 nale偶y zwi臋ksza膰 do dawki skutecznej wynosz膮cej zazwyczaj 300-450 mg na dob臋. W zale偶no艣ci od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawk臋 mo偶na dostosowywa膰 w zakresie 150-750 mg na dob臋. Leczenie epizod贸w maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej: lek podawa膰 2 razy na dob臋. Ca艂kowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzie艅, 200 mg - 2. dzie艅, 300 mg - 3. dzie艅, 400 mg - 4. dzie艅, nast臋pnie dawka mo偶e by膰 zwi臋kszana maksymalnie o 200 mg na dob臋 do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia. W zale偶no艣ci od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawk臋 mo偶na dostosowywa膰 w zakresie 200-800 mg na dob臋; zwykle skuteczna dawka wynosi 400-800 mg na dob臋. Leczenie epizod贸w depresyjnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej: lek podawa膰 raz na dob臋, przed snem. Ca艂kowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzie艅, 100 mg - 2. dzie艅, 200 mg - 3. dzie艅, 300 mg - 4. dzie艅, zalecana dzienna dawka to 300 mg. U niekt贸rych pacjent贸w korzystne jest podawanie dawki 600 mg na dob臋. Dawki wi臋ksze ni偶 300 mg powinny by膰 wprowadzane przez lekarza do艣wiadczonego w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej. U niekt贸rych pacjent贸w, u kt贸rych wyst臋puj膮 problemy z tolerancj膮 leku, mo偶na rozwa偶y膰 zmniejszenie dawki do 200 mg na dob臋. Zapobieganie nawrotom w chorobie afektywnej dwubiegunowej: w celu zapobiegania nawrotom epizod贸w manii, mieszanych lub depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, u pacjent贸w z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi, kt贸rzy odpowiedzieli na leczenie kwetiapin膮, nale偶y kontynuowa膰 leczenie t膮 sam膮 dawk膮. Dawka mo偶e by膰 modyfikowana, w zale偶no艣ci od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta, w zakresie 300-800 mg, podawana 2 razy na dob臋. W leczeniu podtrzymuj膮cym nale偶y stosowa膰 najmniejsz膮 skuteczn膮 dawk臋. Szczeg贸lne grupy pacjent贸w. U pacjent贸w w podesz艂ym wieku 艣redni klirens osoczowy kwetiapiny jest o 30-50% mniejszy; zale偶nie od reakcji pacjenta i tolerancji, zwi臋kszanie dawki nale偶y spowolni膰, a dobow膮 dawk臋 terapeutyczn膮 zmniejszy膰 w stosunku do dawki stosowanej u m艂odszych pacjent贸w; nie badano skuteczno艣ci i bezpiecze艅stwa stosowania leku u pacjent贸w >65 lat z epizodami depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. U pacjent贸w z zaburzeniami czynno艣ci w膮troby dawka pocz膮tkowa powinna wynosi膰 25 mg na dob臋; dawka powinna by膰 zwi臋kszana codziennie o 25-50 mg na dob臋 a偶 do uzyskania skutecznej dawki, zale偶nie od reakcji klinicznej pacjenta i tolerancji leczenia. U pacjent贸w z zaburzeniami czynno艣ci nerek nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
Lek mo偶na przyjmowa膰 z posi艂kiem lub bez posi艂ku. Tabl. 100 mg, 200 mg i 300 mg mo偶na dzieli膰 na po艂owy.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpiecze艅stwieNadwra偶liwo艣膰 na kwetiapin臋 lub inne sk艂adniki preparatu. Nie stosowa膰 jednocze艣nie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak: inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon.
Sk艂adLek zawiera substancj臋: kwetiapina w dawce 100 mg
Dzia艂ania niepo偶膮daneBardzo cz臋sto: zmniejszenie st臋偶enia hemoglobiny, zwi臋kszenie st臋偶enie tr贸jgliceryd贸w, cholesterolu ca艂kowitego (g艂贸wnie frakcji LDL), zmniejszenie st臋偶enie cholesterolu HDL, zwi臋kszenie masy cia艂a, zawroty g艂owy, senno艣膰, b贸l g艂owy, sucho艣膰 b艂ony 艣luzowej jamy ustnej, objawy odstawienne (bezsenno艣膰, nudno艣ci, b贸l g艂owy, biegunka, wymioty, zawroty g艂owy i dra偶liwo艣膰). Cz臋sto: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofil贸w, zwi臋kszenie liczby eozynofil贸w, hiperprolaktynemia, zmniejszenie st臋偶enia ca艂kowitej T4, zmniejszenie st臋偶enia wolnej T4, zmniejszenie st臋偶enia ca艂kowitej T3, zwi臋kszenie st臋偶enia TSH, zwi臋kszenie apetytu, zwi臋kszenie st臋偶enia glukozy we krwi a偶 do st臋偶enia hiperglikemicznego, z艂e sny, koszmary senne, my艣li i zachowania samob贸jcze, omdlenia, objawy pozapiramidowe, zaburzenia mowy, tachykardia, ko艂atanie serca, niewyra藕ne widzenie, hipotonia ortostatyczna, zapalenie b艂ony 艣luzowej nosa, duszno艣膰, zaparcia, niestrawno艣膰, wymioty, zwi臋kszenie aktywno艣ci AlAT, AspAT, GGT, os艂abienie, obrz臋ki obwodowe, dra偶liwo艣膰, gor膮czka. Niezbyt cz臋sto: trombocytopenia, niedokrwisto艣膰, reakcje nadwra偶liwo艣ci (w tym sk贸rne reakcje alergiczne), zmniejszenie st臋偶enia wolnej T3, niedoczynno艣膰 tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, padaczka, zesp贸艂 niespokojnych n贸g, dyskinezy p贸藕ne, wyd艂u偶enie odst臋pu QT, zaburzenia prze艂ykania, zaburzenia seksualne. Rzadko: agranulocytoza, zesp贸艂 metaboliczny, somnambulizm i zwi膮zane z tym reakcje (takie jak m贸wienie przez sen i zaburzenie od偶ywiania zwi膮zane ze snem), 偶ylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, 偶贸艂taczka, zapalenie w膮troby, priapizm, mlekotok, obrz臋k piersi, zaburzenia miesi膮czkowania, z艂o艣liwy zesp贸艂 neuroleptyczny, hipotermia, zwi臋kszenie aktywno艣ci fosfokinazy kreatynowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, nieprawid艂owe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrz臋k naczynioruchowy, zesp贸艂 Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Cz臋sto艣膰 nieznana: neutropenia, martwica toksyczno-rozp艂ywna nask贸rka, rumie艅 wielopostaciowy, noworodkowy zesp贸艂 odstawienny. Ponadto, podczas stosowania neuroleptyk贸w obserwowano: wyd艂u偶enie odst臋pu QT, komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes oraz przypadki nag艂ych niespodziewanych zgon贸w. Dzia艂ania niepo偶膮dane, kt贸re wyst臋puj膮 cz臋艣ciej u dzieci i m艂odzie偶y (10-17 lat) ni偶 u doros艂ych oraz dzia艂ania niepo偶膮dane, kt贸rych nie stwierdzono u doros艂ych: bardzo cz臋sto: zwi臋kszenie apetytu, zwi臋kszenie st臋偶enia prolaktyny, zwi臋kszenie ci艣nienia krwi, objawy pozapiramidowe; cz臋sto: dra偶liwo艣膰 - lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.
InterakcjePodczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 zwi臋ksza si臋 AUC kwetiapiny - 艂膮czne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca si臋 r贸wnie偶 picia soku grejpfrutowego podczas leczenia kwetiapin膮. Leki indukuj膮ce enzymy w膮trobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwi臋kszaj膮 klirens kwetiapiny i zmniejszaj膮 jej st臋偶enie we krwi, os艂abiaj膮c skuteczno艣膰 leczenia kwetiapin膮 - u pacjent贸w stosuj膮cych leki indukuj膮ce enzymy w膮trobowe leczenie kwetiapin膮 mo偶na rozpocz膮膰 tylko wtedy, gdy korzy艣ci z leczenia kwetiapin膮 przewy偶szaj膮 ryzyko odstawienia leku przyspieszaj膮cego metabolizm w膮trobowy; wszystkie zmiany leczenia lekiem indukuj膮cym nale偶y przeprowadza膰 stopniowo i, je艣li to konieczne, zast膮pi膰 lekiem niewykazuj膮cym w艂a艣ciwo艣ci indukuj膮cych, np. walproinianem. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia si臋 znacz膮co podczas jednoczesnego stosowania z imipramin膮 (inhibitor CYP2D6), fluoksetyn膮 (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyn膮. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyn膮 powoduje zwi臋kszenie klirensu kwetiapiny o oko艂o 70%. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia si臋 podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapin膮. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie podlega klinicznie istotnym zmianom podczas jednoczesnego stosowania obu lek贸w. Nale偶y zachowa膰 ostro偶no艣膰, stosuj膮c kwetiapin臋 jednocze艣nie z innymi lekami dzia艂aj膮cymi na o.u.n. lub z alkoholem, z lekami wyd艂u偶aj膮cymi odst臋p QT, z preparatami wp艂ywaj膮cymi na gospodark臋 elektrolitow膮.
Pami臋taj!
Odbi贸r w Aptece tylko po okazaniu wa偶nej recepty.
Sprzeda偶 produktu nast膮pi zgodnie z odp艂atno艣ci膮 podan膮 na recepcie i zgodnie z obwi膮zuj膮cym w dniu sprzeda偶y Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
