Spis tre艣ci
- Opis
- Dzia艂anie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpiecze艅stwie
- Sk艂ad
- Dzia艂ania niepo偶膮dane
- Interakcje
Opis
Leczenie uzupe艂niaj膮ce u kobiet po menopauzie z inwazyjnym wczesnym rakiem piersi z obecno艣ci膮 receptor贸w estrogenowych po 2-3 latach pocz膮tkowego leczenia uzupe艂niaj膮cego tamoksyfenem. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet w okresie naturalnego lub wywo艂anego leczeniem stanu po menopauzie, u kt贸rych choroba uleg艂a post臋powi po zastosowaniu terapii przeciwestrogenowej. Nie wykazano skuteczno艣ci eksemestanu u pacjentek, u kt贸rych nie wykryto receptor贸w estrogenowych w kom贸rkach guza.
Dzia艂anie
Lek przeciwnowotworowy, nieodwracalny, steroidowy inhibitor aromatazy
Dawkowanie
Doustnie. Doro艣li, r贸wnie偶 pacjentki w podesz艂ym wieku: zalecana dawka to 1 tabl. raz na dob臋, najlepiej po posi艂ku. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi leczenie nale偶y prowadzi膰 przez okres 5 lat jako uzupe艂nienie wcze艣niejszej terapii tamoksyfenem, b膮d藕 te偶 zako艅czy膰 je wcze艣niej, je偶eli dojdzie do nawrotu guza. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi leczenie eksemestanem nale偶y kontynuowa膰 do czasu stwierdzenia wyra藕nej progresji guza. Nie s膮 wymagane zmiany dawkowania u pacjentek z niewydolno艣ci膮 nerek lub w膮troby.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpiecze艅stwie
Nadwra偶liwo艣膰 na kt贸rykolwiek sk艂adnik preparatu, ci膮偶a, okres karmienia piersi膮. Nie stosowa膰 u kobiet przed menopauz膮.
Sk艂ad
Lek zawiera substancj臋: eksemestan w dawce 25 mg
Dzia艂ania niepo偶膮dane
Bardzo cz臋sto: bezsenno艣膰, b贸l g艂owy, uderzenia gor膮ca, nudno艣ci, zwi臋kszona potliwo艣膰, b贸le staw贸w i b贸le mi臋艣niowo-szkieletowe (w tym: b贸le stawowe, a rzadziej: b贸le ko艅czyn, choroba zwyrodnieniowa staw贸w, b贸le kr臋gos艂upa, zapalenie staw贸w, b贸le mi臋艣niowe i sztywno艣膰 staw贸w), uczucie nadmiernego zm臋czenia. Cz臋sto: jad艂owstr臋t, depresja, zawroty g艂owy, zesp贸艂 cie艣ni kana艂u nadgarstka, b贸le brzucha, wymioty, zaparcia, dyspepsja, biegunka, wysypka, 艂ysienie, osteoporoza, z艂amania, b贸l, obrz臋ki obwodowe. Niezbyt cz臋sto: senno艣膰, os艂abienie. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi rzadko stwierdzano trombocytopeni臋 i leukopeni臋. Obserwowano sporadyczne zmniejszenie liczby limfocyt贸w we krwi, szczeg贸lnie nasilone u os贸b z istniej膮c膮 uprzednio limfopeni膮 u ok. 20% pacjentek otrzymuj膮cych eksemestan; jednak偶e, 艣rednia liczba limfocyt贸w u tych pacjentek nie zmienia艂a si臋 jednak znacz膮co w czasie i nie odnotowano te偶 zwi臋kszenia cz臋sto艣ci wsp贸艂wyst臋puj膮cych zaka偶e艅 wirusowych. Tego typu dzia艂a艅 nie obserwowano u pacjentek leczonych we wczesnych stadiach rozwoju raka piersi. Obserwowano niewielkie zwi臋kszenie warto艣ci parametr贸w krwi obejmuj膮cych aktywno艣膰 enzym贸w w膮trobowych, st臋偶enie bilirubiny i aktywno艣膰 fosfatazy zasadowej. W badaniu wczesnego raka piersi cz臋sto艣膰 zmian niedokrwiennych serca w ramionach z eksemestanem oraz z tamoksyfenem wynosi艂a odpowiednio 4,5% vs. 4,2%. Nie zaobserwowano znacz膮cych r贸偶nic w zakresie cz臋sto艣ci wyst臋powania powik艂a艅 kardiologicznych w艂膮czaj膮c w to nadci艣nienie t臋tnicze (9,9% vs. 8,4%), zawa艂 mi臋艣nia sercowego (0,6% vs. 0,2%) i niewydolno艣ci serca (1,1% vs. 0,7%). W badaniu wczesnego raka piersi terapia eksemestanem by艂a zwi膮zana z cz臋stszym wyst臋powaniem hipercholesterolemii w por贸wnaniu do terapii tamoksyfenem (3,7% vs. 2,1%). W oddzielnym, randomizowanym badaniu klinicznym z podw贸jnie 艣lep膮 pr贸b膮 obejmuj膮cym kobiety po menopauzie z wczesnym rakiem piersi z grupy niskiego ryzyka, leczone eksemestanem lub otrzymuj膮ce placebo przez 24 mies., eksemestan by艂 zwi膮zany ze zmniejszeniem st臋偶enia cholesterolu HDL w surowicy wynosz膮cym 艣rednio 7-9%, w por贸wnaniu z jego zwi臋kszeniem o 1% w grupie otrzymuj膮cej placebo. Stwierdzono r贸wnie偶 zmniejszenie st臋偶enia apolipoproteiny A1 o 5-6% w grupie otrzymuj膮cej eksemestan, w por贸wnaniu z jego zmniejszeniem o 0-2% w grupie otrzymuj膮cej placebo. W obu grupach wp艂yw na inne analizowane parametry lipidowe (cholesterol ca艂kowity, cholesterol LDL, triglicerydy, apolipoproteina B i lipoproteina A ) by艂 bardzo podobny. Znaczenie kliniczne tych wynik贸w nie jest wyja艣nione. W badaniu wczesnego raka piersi zaobserwowano wi臋ksz膮 cz臋sto艣膰 wyst臋powania wrzod贸w 偶o艂膮dka w ramieniu z eksemestanem w por贸wnaniu do ramienia z tamoksyfenem (odpowiednio 0,7% i < 0,1% ). Wi臋kszo艣膰 pacjent贸w otrzymuj膮cych eksemestan, u kt贸rych stwierdzono wrz贸d 偶o艂膮dka, przyjmowa艂a NLPZ lub zg艂asza艂a wcze艣niej przebyt膮 chorob臋 wrzodow膮 偶o艂膮dka. Dzia艂ania niepo偶膮dane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: zapalenie w膮troby, w tym cholestatyczne zapalenie w膮troby.
Interakcje
Lek jest metabolizowany przez CYP3A4 oraz aldoketoreduktazy i nie hamuje dzia艂ania 偶adnego z g艂贸wnych izoenzym贸w CYP. W klinicznym badaniu farmakokinetyki preparatu, wybi贸rcze hamowanie CYP3A4 przez ketokonazol nie wywar艂o istotnego wp艂ywu na farmakokinetyk臋 eksemestanu. W badaniach interakcji z ryfampicyn膮, silnym induktorem izoenzymu CYP450, jej zastosowanie w dawce 600 mg na dob臋 razem z pojedyncz膮 dawk膮 25 mg eksemestanu doprowadzi艂o do obni偶enia AUC tego ostatniego o 54%, a Cmax o 41%. Chocia偶 nie oceniono znaczenia klinicznego powy偶szej interakcji, wydaje si臋, i偶 r贸wnoczesne podawanie takich lek贸w jak ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina i karbamazepina), preparat贸w zio艂owych zawieraj膮cych dziurawiec o stwierdzonym dzia艂aniu indukuj膮cym izoenzym CYP3A4, mo偶e powodowa膰 zmniejszenie skuteczno艣ci eksemestanu. Nale偶y zachowa膰 ostro偶no艣膰 stosuj膮c eksemestan r贸wnocze艣nie z lekami, kt贸re s膮 metabolizowane za po艣rednictwem izoenzymu CYP3A4 i maj膮 w膮ski indeks terapeutyczny. Nie ma do艣wiadczenia klinicznego z jednoczesnym stosowaniem eksemestanu i innych lek贸w przeciwnowotworowych. Eksemestanu nie nale偶y stosowa膰 jednocze艣nie z lekami zawieraj膮cymi estrogeny, poniewa偶 mog膮 os艂abi膰 jego dzia艂anie farmakologiczne.
Pami臋taj!
Odbi贸r w Aptece tylko po okazaniu wa偶nej recepty.
Sprzeda偶 produktu nast膮pi zgodnie z odp艂atno艣ci膮 podan膮 na recepcie i zgodnie z obwi膮zuj膮cym w dniu sprzeda偶y Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
